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【建模文章解讀】利用PBPK模型評估制劑因素對美托洛爾緩釋片的BE影響
本次解讀的文章，來(lái)自FDA和佛羅里達大學(xué)的研究人員以美托洛爾作為模型藥物，采用體外溶出與體內PK模型評估制劑因素對其BE的影響，并探討影響B(tài)E的敏感參數。以考察基于機制和風(fēng)險控制的策略評估仿制藥替代性的可行性，以及尋找關(guān)鍵的質(zhì)量參數保證仿制···
2021年03月29日
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【譯文】PBPK建模與模擬在監管決策中的應用及對美國處方信息的影響： 2018-2019年FDA臨床藥理辦公室收到申報材料的匯總
FDA臨床藥理辦公室OCP匯總和統計了2018-2019年，OCP收到的與PBPK相關(guān)的申報材料，包括56個(gè)IND，57個(gè)NDA和3個(gè)BLA。并列出了32個(gè)新藥對應的PBPK審評報告鏈接，PBPK建模的目的，FDA對該PBPK模型的審評反饋···
2021年01月04日
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【譯文】FDA行業(yè)指導原則：評估具有pH依賴(lài)的藥物與胃酸減少劑同服后的藥物相互作用DDI風(fēng)險:研究方案設計，數據分析和臨床意義
FDA于2020年11月末發(fā)布了Evaluation of Gastric pH-Dependent Drug Interactions With Acid-Reducing Agents: Study Design, Data Analy···
2020年12月28日
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【PPT譯文】采用生理藥代動(dòng)力學(xué)PBPK吸收模型支持BCS3類(lèi)藥物的生物豁免
FDA于2020年9月29和30號舉辦了為期2天的免費在線(xiàn)研討會(huì )，主題：推進(jìn)仿制藥開(kāi)發(fā)的創(chuàng )新技術(shù)Advancing Innovative Science in GenericDrug Development。目的是幫助仿制藥企業(yè)明確和解決A···
2020年11月26日
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【PPT譯文】生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統BCS 3類(lèi)藥物的生物豁免
FDA于2020年9月29和30號舉辦了為期2天的免費在線(xiàn)研討會(huì )，主題：推進(jìn)仿制藥開(kāi)發(fā)的創(chuàng )新技術(shù)Advancing Innovative Science in Generic Drug Development。目的是幫助仿制藥企業(yè)明確和解決···
2020年11月25日
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【建模文章解讀】采用基于生理的生物藥劑學(xué)模型橋接抗腫瘤藥物的體外溶出和體內暴露，制定粒徑標準等
本文整合原料藥API表面微環(huán)境pH對溶出的影響，建立了弱堿性藥物Acalabrutinib的 PBBM模型，考察胃pH值、質(zhì)子泵抑制劑等因素對其體內暴露的影響，解釋了與果汁共同給藥后暴露降低的原因。由溶出數據推導出制劑中API的粒度分布P-···
2020年07月21日
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【建模文章解讀】通過(guò)調釋制劑的設計，降低臨床不良反應
臨床研究表明，過(guò)高的Cmax可能會(huì )導致BMS-914392產(chǎn)生臨床不良反應，為了降低Cmax并保持總暴露量，BMS公司開(kāi)發(fā)了3種調釋制劑，通過(guò)體外、體內、計算機模擬和臨床研究進(jìn)行評估。結果均表明具有控制微環(huán)境pH的親水性骨架片最佳，該制劑的···
2020年06月18日
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【建模文章解讀】采用生理藥代動(dòng)力學(xué)模型考察羥考酮的藥物相互作用DDI
羥考酮是阿片類(lèi)鎮痛藥物，在體內會(huì )產(chǎn)生具有藥理活性的代謝產(chǎn)物且具有較窄的治療窗。CYP3A4和CYP2D6是羥考酮形成代謝產(chǎn)物的主要代謝酶，抑制或誘導這兩種酶的活性，將顯著(zhù)改變羥考酮及其代謝產(chǎn)物在體內的暴露量。
2020年04月08日
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【案例分析】以mTOR為靶點(diǎn)的抗EV71化合物的設計、合成及生物活性評價(jià)
本文針對目前臨床上尚無(wú)有效藥物的病毒性傳染病，為如何快速開(kāi)發(fā)廣譜且不耐藥的新化合物提供了指導。
2020年03月25日
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【建模文章解讀】聯(lián)合體外代謝組學(xué)和生理藥代動(dòng)力學(xué)建?？疾烊f(wàn)古霉素引發(fā)的腎毒性
本案例搭建與驗證萬(wàn)古霉素在大鼠與人體的PBPK模型，并基于模型預測藥物在腎臟及腎小管中的濃度變化；并在推測腎臟組織濃度的基礎上，設定體外細胞毒性實(shí)驗考察萬(wàn)古霉素的濃度變化對腎臟細胞的毒性；最后鑒定出一系列可作為生物標記物的溶血磷脂，其體內的···
2020年03月18日